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NGR肽修飾的紫杉醇固體脂質納米粒的制備及評價

作者:曾慧琳; 鄧艾平; 王奕; 劉玨 華中科技大學同濟醫學院附屬武漢中心醫院藥學部; 湖北武漢430014

摘要:目的本文旨在制備載紫杉醇的腫瘤靶向肽NGR修飾的固體脂質納米粒(PTX/NGR-SLN)并對其進行評價。方法通過將DSPE-PEG2000Mal與NGR偶聯得到DSPE-PEG2000-NGR;采用乳化-超聲法制備SLN;以合成的DSPE-PEG2000-NGR對SLN進行表面修飾,制得NGR-SLN,并對其進行表征。以荷HT-1080裸鼠為腫瘤模型,通過活體成像觀察NGR-SLN在體內的分布情況,并考察其抑制腫瘤生長情況。結果 PTX/NGR-SLN的粒徑(113.28±10.33)nm,Zeta電位為(-5.65±0.47)mV;包封率為(91.28±0.47)%,載藥量為(2.48±0.28)%;釋放度結果表明PTX/NGR-SLN具有良好的緩釋特性;在-20℃條件下放置3個月,其粒徑和包封率無明顯變化。與對照組相比,PTX/NGR-SLN具有明顯的腫瘤靶向遞送能力和腫瘤生長抑制能力。結論 PTX/NGR-SLN具有良好的腫瘤靶向治療潛力能力。

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沈陽藥科大學學報雜志

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