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普羅帕酮、胺碘酮、地爾硫卓對Kvl.4△N鉀通道的作用

作者:王智泉 蔣學(xué)俊 王世敏 徐林 王能 張冬 武漢市武昌區(qū)水果湖武漢大學(xué)中南醫(yī)院心內(nèi)科 武漢430071 武漢大學(xué)人民醫(yī)院心內(nèi)科 湖北省十堰市東風(fēng)醫(yī)院心內(nèi)科

摘要:目的探討不同類別抗心律失常藥物普羅帕酮、胺碘酮和地爾硫卓對去N端Kvl.4通道(Kvl.4△N)的作用方式,以及這些作用的差異性。方法將Kvl.4△N的mRNA注射入非洲爪蟾卯母細(xì)胞并使用雙電極鉗制法(two electrodes voltage clamp,TEV),運用Clampfit9.0軟件分別觀察三種藥物對KVl.4△N電生理特性的影響。結(jié)果三種藥物對fKvl.4△N通道的作用都具有濃度、頻率和電壓依賴性。在親和力方面,propafenone的IC50最小,dilthiazem次之,arniodarone的IC50最大(P=0.031);在頻率抑制性方面,propafenone組達(dá)到穩(wěn)態(tài)時為對照組的41%,amiodarone為32%左右,dilthiazem為21%左右(P=0.045);在電壓抑制性方面,100μMpropafenone,500μMamiodarone、350μMdihhiazem在+50mV電壓下分別能使fKvl.4△N通道電流抑制到對照組的(54.6±1.9)%,(46.34-3.5)%和(52.8±2.8)%(P=0.046)。結(jié)論三者都是fKvl.4△N通道的開放通道阻滯劑,對fKvl.4△N通道的作用和機制既有相同之處,又有不同特點,這可能是三者抗心律失常的機制之一。

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